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Cardarine (GW-501516)

Agoniste PPARδ.

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Manipulation de cultures cellulaires au laboratoire
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Les repères

Le sujet, ses cibles et le niveau des données.

Les repères du dossier
RepèreÀ connaître
NatureAgoniste PPARδ
Définition

Développé conjointement par Ligand Pharmaceuticals et GlaxoSmithKline pour traiter les dyslipidémies et le syndrome métabolique, le GW-501516 est un agoniste très sélectif du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes delta (PPARδ). Bien qu’efficace pour augmenter l’oxydation des graisses et le HDL, son développement a été définitivement abandonné en raison du développement rapide de tumeurs cancéreuses chez le rongeur.

Champ de recherche

La sélection comporte des revues de littérature. Il faut examiner les études incluses, leur qualité et la nature exacte de l’intervention.

Zones et fonctions étudiées
Performance & énergie
Publications4 références sélectionnées

Où en sont les données ?

2/5
Préliminaire

Préclinique ou petits travaux humains trop fragiles pour conclure.

  1. 1Exploratoire
  2. 2Préliminaire
  3. 3Signal humain
  4. 4Études concordantes
  5. 5Corpus robuste

Repère éditorial du dossier source, conservé pour les effets étudiés dans le domaine « Performance & énergie ». Il n’a pas été recalculé par une revue systématique et ne mesure ni la sécurité ni une probabilité de succès. Les publications et leurs limites restent déterminantes.

Comprendre l’échelle →

Comment ça agirait

Le mécanisme proposé et son histoire.

  1. 01Activation de PPARδ
  2. 02Transcription de gènes de l’oxydation lipidique
  3. 03Bascule du métabolisme glucidique vers les acides gras
  4. 04Prolifération cellulaire anormale observée en préclinique

Ces étapes résument le dossier ; elles ne démontrent pas, à elles seules, un bénéfice chez l’humain.

Mécanisme proposé et histoire
RepèreÀ connaître
Mécanisme proposé

Activation du facteur de transcription nucléaire PPARδ.

Augmentation de l’expression des transporteurs d’acides gras (CPT-1) et modification du profil phénotypique des fibres musculaires vers le type I oxydatif.

Histoire

Synthétisé au début des années 1990 dans le cadre de recherches cardiométaboliques.

Interruption brutale des essais cliniques par GSK en 2007 lors de la découverte d’un développement tumoral dans de multiples organes chez le rat et la souris.

Résultats & avenir

Les observations, leur contexte et les pistes à explorer.

Aucun bénéfice clinique suffisamment attribuable n’est retenu dans ce dossier. Les hypothèses ci-dessous restent des pistes à évaluer.

Pistes de recherche · effets non garantis

Ce que cela pourrait apporter demain

Perspectives de recherche
RepèreÀ connaître
Piste 01Aucune indication thérapeutique légale.
À démontrer

Pour passer de ces pistes à un usage établi, les études doivent préciser la substance et sa formulation, les critères réellement améliorés, les personnes concernées et la tolérance à long terme.

Tolérance

Les effets indésirables, les risques et les inconnues.

Tolérance, effets indésirables et inconnues
RepèreÀ connaître
Limite essentielle

La présence de publications ne démontre pas une efficacité dans tous les usages évoqués. Population, formulation et critère mesuré doivent être distingués.

Point 01Risque cancérogène majeur documenté dans les études animales réglementaires.
Point 02Totalement déconseillé à l’usage humain.

La communauté biohack

Les retours internationaux, positifs comme négatifs.

Communauté internationale2 fils retenus

Discussions publiques anglophones ; pays des auteurs généralement inconnus.

Recherche documentaire du 8 octobre 2026 · Sélection qualitative, non exhaustive

Témoignages, pas des preuves cliniques.

Thèmes retrouvés dans les discussions consultées
Type de retourCe qui est rapportéFils cités
Effet appréciéEndurance appréciée dans un parcours

Un utilisateur décrit une endurance meilleure après plusieurs semaines, sans inconfort remarqué à ce stade, tout en jugeant l’effet sur la graisse surestimé.

Isolé · 1 fil
Absence d’effetAucun effet d’endurance dans un autre essai

Un autre utilisateur ne trouve aucune différence après une dizaine de jours.

Isolé · 1 fil
Effet gênantDouleurs articulaires lors d’efforts prolongés

Un commentaire décrit des douleurs articulaires devenant limitantes lorsque ses efforts se prolongent. Le rôle du produit n’est pas isolé de la charge d’entraînement.

Isolé · 1 fil

Comment lire ces retours

Les rumeurs de cancers humains non documentées et les assurances de sécurité données sur les forums ne sont pas retenues comme faits.

Recherche par nom et synonymes dans les discussions publiques de biohacking, nootropiques, compléments et communautés voisines. Les récits d’utilisation sont distingués des questions, hypothèses et messages commerciaux. Les doublons identifiés sont écartés ; un suivi du même parcours ne vaut pas une nouvelle expérience indépendante.

Les thèmes sont classés par nombre de fils cités, pas par fréquence chez les utilisateurs. Plusieurs pages du même fil comptent une seule fois. Un seul fil est signalé comme isolé. Cette sélection qualitative ne permet pas de calculer un consensus, un taux d’effet ou une causalité. Identité, produit et pureté ne sont pas vérifiés ; les communautés consultées ne représentent pas tous les utilisateurs.

Les avis contradictoires restent visibles ; les formes et mélanges sont précisés dans les récits. Les échelles /5 restent celles du dossier scientifique et ne sont pas recalculées à partir des témoignages.

Les sources

Revenir aux publications et poursuivre la découverte.

Les liens mènent aux publications originales, avec leur résumé, leurs méthodes et leurs résultats.

Bibliographie du dossier
RéférencePublication originale
012006 · PubMed 16625823Revue de littératureGW-501516 GlaxoSmithKline/Ligand. ↗
022020 · PubMed 32360434Modèle précliniqueDifferential effects of selective- and pan-PPAR agonists on experimental steatohepatitis and hepatic macrophages☆. ↗
032009 · PubMed 19422681Modèle précliniqueEffects of the PPAR-beta agonist GW501516 in an in vitro model of brain inflammation and antibody-induced demyelination. ↗
042006 · PubMed 16278250Modèle précliniquePPARdelta activator GW-501516 has no acute effect on glucose transport in skeletal muscle. ↗

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